Thành phần:
Mifepriston 10mg
Chỉ định:
Mifepristone được dùng cho những trường hợp tránh thai khẩn cấp sau giao hợp không được bảo vệ.
Dược lực học
- Là một antiprogestin.
- Ngừa thai do tác động trước khi có sự làm tổ của trứng thụ tinh. Tác dụng đôi do ngăn chặn sự rụng trứng và ngăn chặn sự phát triển nội mạc. Tác dụng quan trọng nhất là làm chậm sự rụng trứng do phá vỡ sự trưởng thành của nang trứng và chức năng nội tiết của tế bào hạt, ngăn đỉnh LH vào giữa chu kỳ. Cũng có tác dụng trên nội mạc nếu dùng sau khi rụng trứng và ảnh hưởng đến sự làm tổ. Ngoài ra, 50% phụ nữ bị thoái hoá hoàng thể khiến nội mạc dễ bong hơn.
- Mifepriston tác động như là một chất kháng progesteron bằng cách cạnh tranh với progesteron nội sinh trên sự gắn kết receptor. Nó có ái lực gắn kết rất cao với những receptor này (gấp 2-10 lần so với progesteron).
- Mifepriston ngăn chặn những tác động của progesteron lên màng trong dạ con và màng bụng. Điều này dẫn đến tình trạng thoái hoá và sự bong ra của niêm mạc màng trong dạ con, do đó ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn chặt của bào thai.
Dược động học
- Sinh khả dụng của mifepriston khoảng 70% sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1 đến 2 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Thời gian bán huỷ khoảng 20 tới 30 giờ. Phần mifepriston không gắn kết thì được chuyển hoá nhanh chóng do demethyl hoá và hydroxyl hoá ở gan và sự chuyển hoá này có thể phát hiện được trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi uống.
- Mifepriston và các chất chuyển hóa của nó đào thải chủ yếu qua phân thông qua hệ thống mật và một ít qua thận.
Liều lượng - Cách dùng
- Dùng đường uống.
- Dùng 1 viên trong vòng 120 giờ sau khi giao hợp. Tuy nhiên, dùng càng sớm hiệu quả càng cao.
- Không sử dụng quá 2 lần trong 1 chu kỳ kinh.
Chống chỉ định:
- Bệnh của tuyến thượng thận hoặc bệnh nhân hen suyễn nặng khó kiểm soát.
- Đang điều trị corticosteoid.
- Dị ứng với mifepriston.
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Tương tác thuốc:
- Ketoconazol, itraconazol, erythromycin và nước trái cây (nho): có thể chặn lại sự dị hoá của mifepriston (tăng nổng độ trong huyết thanh).
- Rifampion, dexamethason và một số thuốc chống động kinh (phenytoin, phenobarbital, carbamazepin): tăng chuyển hoá mifepriston (giảm nồng độ trong huyết thanh).
- Các thuốc kháng viêm khôngsteroid (NSAID) là thuốc kháng prostaglandin nên chúng làm giảm hiệu quả điều trị của mifepriston.
Chú ý đề phòng:
- Mifepriston không thể thay thế biện pháp ngừa thai thường xuyên.
- Giao hợp không an toàn sau điều trị sẽ làm tăng nguy cơ có thai ngoài ý muốn.
- Mifepristone sử dụng thận trọng với bệnh nhân hen suyễn, tắc nghẽn đường hô hấр mãn tính, xuất huyết hoặc bệnh tim mạch hoặc các yếu tố liên quan đến thiếu máu hoặc thiếu máu.
- Mifepristone cũng được cảnh báo là không an toàn với bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thông tin thành phần Mifepristone
Dược lực:
- Là một antiprogestin.
- Ngừa thai do tác động trước khi có sự làm tổ của trứng thụ tinh. Tác dụng đôi do ngăn chặn sự rụng trứng và ngăn chặn sự phát triển nội mạc. Tác dụng quan trọng nhất là làm chậm sự rụng trứng do phá vỡ sự trưởng thành của nang trứng và chức năng nội tiết của tế bào hạt, ngăn đỉnh LH vào giữa chu kỳ. Cũng có tác dụng trên nội mạc nếu dùng sau khi rụng trứng và ảnh hưởng đến sự làm tổ. Ngoài ra, 50% phụ nữ bị thoái hoá hoàng thể khiến nội mạc dễ bong hơn.
- Mifepriston tác động như là một chất kháng progesteron bằng cách cạnh tranh với progesteron nội sinh trên sự gắn kết receptor. Nó có ái lực gắn kết rất cao với những receptor này (gấp 2-10 lần so với progesteron).
- Mifepriston ngăn chặn những tác động của progesteron lên màng trong dạ con và màng bụng. Điều này dẫn đến tình trạng thoái hoá và sự bong ra của niêm mạc màng trong dạ con, do đó ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn chặt của bào thai.
Dược động học :
- Sinh khả dụng của mifepristone khoảng 70 % sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng tử 1 đến 2 giờ sau khi uống liều duy nhất. Thời gian bán huỷ khoảng 20 tới 30 giờ. Phần mifepristone không gắn kết thì được chuyển hoá nhanh chóng do demethyl hoá và hydroxyl hoá ở gan và sự chuyển hoá này có thể phát hiện được trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi uống.
- Mifepristone và các chuyển hoá của nó đào thải chủ yếu qua phân thông qua hệ thống mật, và một ít qua thận.
Tác dụng :
- Mifepristone tác động như là một chất kháng progesterone bằng cách cạnh tranh với progesterone nội sinh trên sự gắn kết receptor. Nó có ái lực gắn kết rất cao với những receptor này (gấp khoảng từ 2-10 lần so với progesterone).
- Mifepristone ngăn chặn những tác động của progesterone lên màng trong dạ con và màng bụng. Ðiều này dẫn đến tình trạng thoái hoá và sự bong ra của niêm mạc màng trong dạ con, do đó ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn chặt của bào thai.
Chỉ định :
- Mifepristone (10mg) được dùng cho những trường hợp tránh thai khẩn cấp sau giao hợp không được bảo vệ.
- Sử dụng như một loại thuốc gây sẩy thai để chấm dứt thai kỳ trong tử cung.
Liều lượng - cách dùng:
Dùng ngừa thai khẩn cấp:
- Dùng đường uống.
- Dùng 1 viên (10mg) trong vòng 120 giờ sau khi giao hợp. Tuy nhiên, dùng càng sớm hiệu quả càng cao.
- Không sử dụng quá 2 lần trong 1 chu kỳ kinh.
Chấm dứt thai kỳ trong tử cung
Dùng đường uống. Liều khởi đầu (duy nhất) 600mg (tương đương 3 viên 200mg), 36-48 giờ sau tiếp tục uống 400mcg misoprostol. Trong vòng 3 giờ nếu không có hiện tượng chảy máu thì dùng tiếp 200mcg misoprotol.
Chống chỉ định :
- Suy tuyến thượng thận mãn tính.
- Nhạy cảm với mifepristone hoặc bất cứ thành phần của thuốc.
- Ðang điều trị corticosteroid lâu dài.
- Rối loạn xuất huyết hoặc đang sử dụng thuốc chống đông.
- Mang thai không có siêu âm hoặc thử nghiệm hóa sinh.
- Mang thai đã hơn 49 ngày.
- Chính xác hoặc nghi ngờ mang thai ngoài tử cung.
- Bệnh nhân mẫn cảm với prostaglandine.
- Bệnh nhân đang hoặc đã mắc bệnh về tim mạch hoặc bị rối lọan tim mạch (đau thắt ngực, hội chứng bệnh Raynaud, nhịp tim bất thường, suy tim và giảm huyết áp nặng).
- Phụ nữ trên 35 tuổi và hút thuốc hơn 10 điếu một ngày.
- Rối loạn chuyển hóa porphyrine.
- Bệnh nhân bị bệnh ưa chảy máu.
Tác dụng phụ
Hệ thống niệu sinh dục:
- Sự chảy máu:
Tất cả phụ nữ sử dụng thuốc này sẽ có tình trạng chảy máu, và tỷ lệ chảy máu nhiều hay ít tùy thuộc vào tuổi thai.
Một vài người sẽ có triệu chứng chảy máu nhiều hơn người khác. Khoảng 1,4% trên tổng số người sử dụng cần phải dùng thuốc cầm máu.
- Trong vài giờ sau khi dùng prostaglandine, thường có hiện tượng tử cung bị đau co thắt (10-50%).
Hệ tiêu hóa:
Sau khi dùng prostaglandin, bệnh nhân thường cảm thấy khó chịu ở dạ dày, nôn và có triệu chứng tiêu chảy.
Hệ tim mạch:
Một ít trường hợp có hiện tượng bị hạ huyết áp (0,25%).
Phản ứng ngoài da:
Một vài trường hợp mắc bệnh eczema (0,2%), và có trường hợp lạ thường là nổi mề đay, chứng đỏ da, ban đỏ (lupus), và hiện tượng hoại tử da được ghi nhận.
Trường hợp khác:
Có rất ít trường hợp bị nhức đầu, khó chịu trong người, phát nóng, choáng váng, ớn lạnh và sốt nhẹ.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
