Zidofat 4: Dược lực học, dược động học và tác dụng của thuốc 

Zidofat 4 với thành phần chính là metylprednisolon 4mg được chỉ định để điều trị hội chứng thận hư nguyên phát, lupus ban đỏ, các bệnh dị ứng nặng,... Cùng Nhà thuốc 3P Pharmacy tìm hiểu về dược động học. dược lực học và tác dụng của Zidofat 4 trong bài viết dưới đây. 

1. Dược động học 

Hấp thu

Được thủy phân thành dạng hoạt động bởi các men cholinesterase trong huyết thanh. Trong cơ thể người, methylprednisolone hợp thành các phức hợp yếu dễ tách với albumin và transcortin.

Phân bố

Khoảng 40-90% được gắn với protein huyết tương. Tác động của glucocorticoid vào bên trong tế bào dẫn đến sự khác biệt rõ ràng giữa thời gian bán hủy trong huyết tương và thời gian bán hủy theo dược lý học. 

Thời gian kéo dài tác dụng kháng viêm của các glucocorticoid tương tự với thời gian giảm hoạt động của trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận.

Chuyển hoá 

Chuyển hóa Zidofat diễn ra chủ yếu trong gan cũng tương tự về mặt định tính với cortisol, tạo ra các chất chuyển hóa chính là 20-beta hydroxymethylprednisolone và 20-beta-hydroxy-6-alpha-methylprednisolone.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng glucuronide, sulfate và các hợp chất không liên hợp, phản ứng này thường xảy ra ở gan và một ít ở thận.

2. Dược lực học và tác dụng 

Dược lực học

Zidofat với hoạt chất chính là metylprednisolon mang nhiều tính chất chung với glucocorticoid prednisolone, nhưng có độ tan ít hơn và khó chuyển hóa hơn, nên có tác dụng kéo dài hơn.

Tác dụng 

Methylprednisolon có trong Zidofat 4 có một số tác dụng sau.

Glucocorticoid thâm nhập qua màng tế bào và tương tác với các thụ thể tế bào đặc hiệu, sau đó chúng gắn vào DNA (nhiễm sắc thể) và kích thích quá trình vận chuyển của RNA thông tin và tổng hợp protein của các men khác nhau. Ngoài việc ảnh hưởng đến quá trình viêm và miễn dịch, glucocorticoid còn tác động đến chuyển hóa carbohydrate, protein và chất béo, cũng như hệ tim mạch, cơ vân và hệ thần kinh trung ương.

Tác dụng lên tiến trình viêm và miễn dịch: các glucocorticoid được sử dụng trong hầu hết các tình trạng có tính chất kháng viêm, ức chế miễn dịch và giảm đau. Các tác động này bao gồm:

• Giảm số lượng các tế bào miễn dịch hoạt động gần vị trí viêm.

• Giảm sự giãn mạch.

• Ổn định màng lysosome.

• Ức chế sự phát triển của tế bào.

• Giảm sản xuất prostaglandin và các chất liên quan.

Một liều 4,4mg methylprednisolone acetate (tương đương với 4mg methylprednisolone trong Zidofat 4) có tính chất glucocorticoid (kháng viêm) gần bằng với 20mg hydrocortisone. Methylprednisolone có ít tác động mineralocorticoid (200mg methylprednisolone tương đương với 1mg desoxycorticosterone).

Tác dụng lên chuyển hóa carbohydrate và protein: các glucocorticoid có khả năng giải phóng protein, chuyển đổi amino acid thành glucose và glycogen ở gan thông qua quá trình gluconeogenesis. Điều này có thể dẫn đến tăng đường huyết và glucose niệu, đặc biệt ở bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tiểu đường.

Tác dụng lên chuyển hóa chất béo: glucocorticoid có tác dụng phân giải lipid, ảnh hưởng chủ yếu đến mỡ trong cơ thể, đặc biệt là ở vùng cổ và ngực. Điều này dẫn đến sự tái bố trí mỡ trong cơ thể.

Tính chất dược lý của thuốc thể hiện rõ sau khi đạt đến nồng độ cao nhất trong máu, cho thấy hầu hết các tác động của thuốc là kết quả của biến đổi hoạt động của men hơn là tác động trực tiếp của thuốc.

Trên đây là một số thông tin cơ bản về dược động học, dược lực học và tác dụng của thuốc Zidofat 4, hy vọng mang đến được nhiều thông tin hữu ích cho quý bạn đọc.